Sitagliptin je schválen FDA jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení kontroly glykemie u pacientů s T2DM, buď jako monoterapie, nebo v kombinaci s metforminem nebo agonistou receptoru γ aktivovaným peroxisomovým proliferátorem (například thiazolidindiony), pokud je monoterapie neposkytuje adekvátní glykemickou kontrolu.