Sitagliptin je schválen FDA jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení kontroly glykemie u pacientů s T2DM, buď jako monoterapie, nebo v kombinaci s metforminem nebo agonistou receptoru γ aktivovaným peroxisomovým proliferátorem (například thiazolidindiony), pokud je monoterapie neposkytuje adekvátní glykemickou kontrolu.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Monohydrát sitagliptin fosfátu CAS: 654671-77-9
Sitagliptin chemické vlastnosti
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Teplota tání: 114,1-115,7 ° C
Bod varu: 529,9 ± 60,0 ° C (předpokládané)
Hustota: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (předpokládané)
Specifikace sitagliptinu:
|
Položky |
Standardy |
Analytické výsledky |
|
Vzhled |
Bílý až téměř bílý krystalický prášek |
bílý krystalický prášek |
|
Identifikace |
HPLC RT |
Shoda |
|
IR |
Shoda |
|
|
FOSFÁT |
Shoda |
|
|
Voda |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Zbytky po zapálení |
0,25% |
0,02% |
|
Chirální nečistota |
â ‰ 0,5,5% |
0,01% |
|
Související nečistota |
Jakákoli jednotlivá nečistota - 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ 0,5,5% |
0,02% |
|
|
HPLC test |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Zbytková rozpouštědla |
ND |
|
|
IPACâ ‰ 5 000 stran za minutu |
ND |
|
|
Metanol - 3 000 ppm |
ND |
|
|
Isopropanol - 5 000 ppm |
1051 stran za minutu |
|
|
PSD |
95% -100% částic prochází sítem 90 mikronů |
Shoda |
|
60% - 80% částic prochází sítem 63 mikronů |
Shoda |
|
|
Závěr |
Shodas withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Úvod:
Sitagliptin je orálně biologicky dostupný selektivní inhibitor DPP4, který byl objeven optimalizací třídy inhibitorů DPP4 odvozených z 2-aminokyseliny.
Snižuje aktivitu DPP4 trvale po podání jednou denně, zachovává cirkulující hladiny intaktního GIP a GLP1 po jídle v akutních i chronických studiích a snižuje hladinu glukózy v krvi bez významného zvýšení hypoglykémie.
Sitagliptin Výhoda a aplikace:
Klinické studie prokázaly, že cetagliptin je účinný perorální lék s dobrými tržními vyhlídkami. Má významné hypoglykemické účinky, pokud se používá samostatně nebo v kombinaci s metforminem a pioglitazonem, a je bezpečný, dobře snášen a má málo nežádoucích účinků
